Ons bedrijf richt zich op de productie, het onderzoek en de ontwikkeling en de levering van sildenafil met CAS-nummer 139755-83-2. We hebben strikte controle op de kwaliteitseisen van onze producten. Sildenafil-grondstof is een mannelijke afrodisiacumgrondstof, die zijn piekbloedconcentratie (cmax) bereikt na orale toediening op een lege maag gedurende 30-120 minuten, en na orale toediening na de maaltijd gedurende 90-180 minuten. Gezonde vrijwilligers nemen een enkele orale dosis van 100 mg en na 24 uur bedraagt de geneesmiddelconcentratie in het bloed ongeveer 2 ng/ml, met een cmax van 440 ng/ml. Abnormale leverfunctie, ernstige nierinsufficiëntie of verhoogd gebied onder de curve (AUC) na medicatie bij oudere personen van 65 jaar en ouder. Sildenafil en zijn belangrijkste circulerende metabolieten (N-demethylaten) binden ongeveer 96% aan plasma-eiwitten, en de eiwitbindingssnelheid is onafhankelijk van de totale geneesmiddelconcentratie. Het weefsel is goed verdeeld met een distributievolume (Vd) van 105 l. Sildenafil wordt voornamelijk geklaard via de microsomale enzymen cytochroom P450 3A4 (CYP 3A4, primaire route) en cytochroom P450 2C9 (CYP 2C9, secundaire route) in de lever. De belangrijkste metaboliet (N-demethylaat) heeft een vergelijkbare PDE-selectiviteit als sildenafil, met een plasmaconcentratie van ongeveer 40% van sildenafil. Daarom is ongeveer 20% van de farmacologische effecten van sildenafil afkomstig van de metabolieten ervan. De eliminatiehalfwaardetijd van sildenafil en zijn metabolieten is ongeveer 4 uur.. 80% van de toegediende dosis wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van metabolieten via de ontlasting, en 13% wordt via de nieren uitgescheiden.. 90 minuten na inname van het medicijn was de hoeveelheid sildenafil gemeten in het sperma van gezonde vrijwilligers minder dan 0,001% van de toegediende dosis. Gebruik: Fosfodiesterase (PDE) V-selectieve remmer, die de fysiologische reactie van de erectie van de penis kan versterken, veroorzaakt door NO-afgifte onder seksuele stimulatie. Hoofdzakelijk gebruikt bij erectiestoornissen van de penis.
Producttoepassingen
1. Gebruik en dosering: Voor de meeste patiënten is de aanbevolen dosering 120 mg, ongeveer 1 uur vóór seksuele activiteit naar behoefte ingenomen, en na inname van de medicatie is seksuele stimulatie vereist. Maar het kan op elk moment binnen 0,5-4 uur vóór seksuele activiteit worden ingenomen. Op basis van de werkzaamheid en verdraagbaarheid kan de dagelijkse dosis worden aangepast tussen 100 en 150 mg, maar mag niet hoger zijn dan eenmaal per dag. (1) De aanbevolen startdosis voor ernstige nierinsufficiëntie (AUC en cmax verdubbelen bijna wanneer de creatinineklaring minder dan of gelijk is aan 30 ml/min) is 25 mg. (2) De aanbevolen startdosis voor leverdysfunctie (zoals levercirrose, AUC en Cmax stijgen met respectievelijk 84% en 47%) is 25 mg.
2: Interactie: Bij gebruik in combinatie met CYP450 3A4-enzymremmers (zoals ketoconazol, itraconazol, erytromycine) en niet-specifieke remmers van CYP450 (zoals cimetidine), neemt de AUC van sildenafil toe terwijl de klaringssnelheid afneemt. (2) Bij gebruik in combinatie met HIV-proteaseremmers zoals saquinavir en ritonavir nemen de cmax en AUC van sildenafil toe, terwijl de farmacokinetiek van saquinavir en ritonavir onveranderd blijft bij steady-state. (3) Gecombineerd gebruik met lisdiuretica, kaliumsparende diuretica en niet-selectieve bètablokkers kan de AUC van de actieve metaboliet van sildenafil (N-demethylsildenafil) met respectievelijk 62% en 102% verhogen, maar dit effect heeft geen klinische betekenis. (4) Gelijktijdige toediening met inductoren van CYP4503A4, zoals rifampicine, kan de plasmaspiegels van sildenafil verlagen. (5) Bij gebruik in combinatie met CYP450 2C9-remmers zoals tolbutamide en warfarine werd geen significante interactie waargenomen. (6) De combinatie met CYP450 2D6-enzymremmers (zoals selectieve serotonineheropnameremmers, tricyclische antidepressiva), thiazidegeneesmiddelen en thiazidediuretica, angiotensine-converterende enzymremmers, calciumkanaalblokkers, enz., heeft geen effect op de farmacokinetiek van sildenafil.
3. Exporthandel: Ons bedrijf optimaliseert al jaren voortdurend de exportproductstructuur van sildenafilgrondstoffen. Met producten van hoge-kwaliteit en prijsvoordelen hebben we onze producten met succes naar verschillende delen van het land geëxporteerd. Uitgebreide wereldwijde zakelijke dekking bereikt.
Productieprocesstroom
1. Voorbehandeling van grondstoffen: kerngrondstoffen met een hoge- zuiverheid worden zorgvuldig geselecteerd en in productie genomen nadat ze meerdere tests hebben doorstaan (zuiverheid groter dan of gelijk aan 99,5%), waarbij onzuiverheden en schadelijke resten in de grondstoffen worden verwijderd om de zuiverheid van de grondstoffen te garanderen en de basis te leggen voor de kwaliteit van het zeer zuivere aminotadalafilpoeder vanaf de bron.
2. Synthesereactie: Voor de meeste patiënten is de aanbevolen dosis 150 mg, in te nemen ongeveer 1 uur vóór seksuele activiteit; Maar het kan op elk moment binnen 0,5-4 uur vóór seksuele activiteit worden ingenomen. Op basis van de werkzaamheid en verdraagbaarheid kan de dosis worden verhoogd tot 200 milligram (maximaal aanbevolen dosis) of verlaagd tot 100 milligram. Neem het op tot één keer per dag.
De volgende factoren zijn geassocieerd met verhoogde plasmaspiegels van sildenafil (AUC): leeftijd ouder dan 65 jaar (verhoogd met 40%), leverschade (zoals cirrose, verhoogd met 80%), ernstige nierschade (creatinineklaringssnelheid<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Werkingsmechanisme: Tijdens seksuele stimulatie katalyseren niet-renale, niet-cholinergische neuronen in het corpus cavernosum van de penis, evenals stikstofoxidesynthase in vasculaire endotheelcellen, de synthese van stikstofoxide uit L-arginine. Dit laatste activeert guanylaatcyclase, waardoor de synthese van cyclisch guanosinemonofosfaat toeneemt, wat op zijn beurt ontspanning van de gladde spieren van het corpus cavernosum en de kleine slagaders veroorzaakt, wat leidt tot bloedinjectie in de holle sinus van de penis en erectie. Ondertussen wordt cyclisch guanosinemonofosfaat gehydrolyseerd door fosfodiësterase.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>tricyclische antidepressiva), thiazidegeneesmiddelen en thiazidediuretica, angiotensine-converterende enzymremmers, calciumkanaalblokkers, enz., hebben geen effect op de farmacokinetiek van sildenafil.
5. Aseptische verpakking: Sub-verpakking wordt uitgevoerd in een aseptische omgeving. De reguliere verpakking omvat zakken van aluminiumfolie van 1 kg en kartonnen vaten van 25 kg (bekleed met dubbel-laagse PE-zakken). Kleine- monsterverpakkingen zoals 10 g, 50 g en 100 g kunnen worden aangepast aan de behoeften van de klant. Productnaam, CAS-nummer, zuiverheid, batchnummer, opslagomstandigheden en andere informatie zijn duidelijk aangegeven op de verpakking en voldoen aan de internationale transportnormen.
6. Opslag en uitgaande inspectie: Na verpakking worden de producten opgeslagen in een speciaal magazijn. Vóór het vertrek wordt opnieuw{2}}een herinspectie uitgevoerd om er zeker van te zijn dat de productkwaliteit, de verpakking en de conformiteitsdocumenten compleet zijn. Bij elke zending worden detectierapporten en conformiteitsmaterialen meegeleverd om een zorgen-vrije levering te garanderen.
Nalevingsverklaring
1: Dit product is gemaakt van de grondstof sildenafil en wordt gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek en ontwikkeling. Wij exporteren het in overeenstemming met de nationale wet- en regelgeving
2. We houden ons strikt aan de GMP-productie en alle grondstoffen van sildenafil ondergaan strenge tests. Om een hoge-kwaliteitslevering aan u te garanderen.
3. Bij aankoop van dit product zijn klanten verplicht om legale gebruikscertificaten te overleggen. Wij leveren alleen aan conforme B2B-klanten (farmaceutische bedrijven, onderzoeksinstellingen, enz.) en controleren de kwalificaties van klanten strikt om het legale gebruik van producten te garanderen.
